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tapazole Tapazole & reg; (Metimazolo compresse, USP) (1-metilimidazolo-2-tiolo) è una sostanza bianca, cristallina che è facilmente solubile in acqua. Differisce chimicamente dai farmaci della serie thiouracil principalmente perché ha un 5- invece di un anello a 6 termini. Ogni compressa contiene 5 o 10 mg (43,8 o 87,6 & micro; mol) methimazole, un farmaco antitiroidei somministrato per via orale. Ogni compressa contiene anche lattosio monoidrato, magnesio stearato, amido (mais), amido pregelatinizzato e talco. Il peso molecolare è 114.16, e la formula molecolare è C 4 H 6 N 2 S. La formula di struttura è la seguente: Tapazole - Farmacologia Clinica Metimazolo inibisce la sintesi di ormoni tiroidei e quindi è efficace nel trattamento di ipertiroidismo. Il farmaco non inattiva tiroxina esistente e tri-iodothyronine memorizzati nella tiroide o circolante nel sangue e non interferisce con l'efficacia di ormoni tiroidei somministrate oralmente o per iniezione. Metimazolo è facilmente assorbito nel tratto gastrointestinale, metabolizzato nel fegato, e escreto nelle urine. Indicazioni e impiego per Tapazole Tapazole è indicato: Nei pazienti con malattia di Graves 'con ipertiroidismo o gozzo multinodulare tossico per i quali la chirurgia o la terapia con iodio radioattivo non è un'opzione di trattamento adeguato. Per migliorare i sintomi di ipertiroidismo in preparazione per tiroidectomia o terapia con iodio radioattivo. Controindicazioni Tapazole è controindicata in presenza di ipersensibilità al farmaco o qualsiasi degli altri componenti del prodotto. Avvertenze Primo trimestre L'uso del metimazolo e Malformazioni Congenite Metimazolo attraversa le membrane placentare e può causare danno fetale quando somministrato nel primo trimestre di gravidanza. Rari casi di difetti congeniti, tra cui aplasia cutis, malformazioni cranio-facciali (dismorfismi facciali; atresia delle coane), malformazioni gastrointestinali (atresia esofagea con o senza fistola tracheoesofagea), onfalocele e anomalie del dotto omphalomesenteric si sono verificati in bambini nati da madri che hanno ricevuto Tapazole in il primo trimestre di gravidanza. Se Tapazole viene utilizzato durante la gravidanza, o se la paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente deve essere avvisato del potenziale rischio per il feto. A causa del rischio di malformazioni congenite associate all'uso di Tapazole nel primo trimestre di gravidanza, può essere opportuno utilizzare altri agenti nelle donne in gravidanza che richiedono un trattamento per l'ipertiroidismo. Se si utilizza Tapazole, la dose più bassa possibile per controllare la malattia materna dovrebbe essere data. agranulocitosi Agranulocitosi è potenzialmente una reazione avversa in pericolo la vita della terapia Tapazole. I pazienti devono essere istruiti a riferire immediatamente al proprio medico eventuali sintomi suggestivi di agranulocitosi, come febbre o mal di gola. possono anche verificarsi leucopenia, trombocitopenia e anemia aplastica (pancitopenia). Il farmaco deve essere sospeso in presenza di agranulocitosi, anemia aplastica (pancitopenia), ANCA-positivi vasculite, epatite, o dermatite esfoliativa e indici di midollo osseo del paziente deve essere monitorata. tossicità epatica Anche se ci sono state segnalazioni di epatotossicità (tra cui insufficienza epatica acuta) associato Tapazole, il rischio di epatotossicità sembra essere meno con metimazolo che con propiltiouracile, soprattutto nella popolazione pediatrica. I sintomi indicativi di disfunzione epatica (anoressia, prurito, dolore al quadrante superiore, ecc) dovrebbero indurre la valutazione della funzionalità epatica (bilirubina, fosfatasi alcalina) e hepatocellur integrità (ALT, AST). Il trattamento farmacologico deve essere interrotto immediatamente in caso di clinicamente significativo evidenza di anomalie al fegato compresi i valori delle transaminasi epatiche superiori a 3 volte il limite superiore della norma. Ipotiroidismo Tapazole può provocare ipotiroidismo che richiede il monitoraggio di routine di TSH e livelli di T4 libera con regolazioni in dosaggio per mantenere uno stato eutiroideo. Perché la droga attraversa rapidamente le membrane placentari, metimazolo può causare gozzo fetale e il cretinismo quando somministrato a donne in gravidanza. Per questa ragione, è importante che una condizione sufficiente ma non eccessivo, la dose essere somministrato durante la gravidanza (vedere PRECAUZIONI, gravidanza). Precauzioni Generale I pazienti che ricevono methimazole dovrebbero essere sotto stretta sorveglianza e dovrebbero essere avvertiti di riferire immediatamente qualsiasi evidenza di malattia, in particolare mal di gola, eruzioni cutanee, febbre, mal di testa o malessere generale. In questi casi, conta bianco globuli e differenziali devono essere ottenuti per stabilire se agranulocitosi si è sviluppata. Particolare cura deve essere esercitata con i pazienti che ricevono farmaci aggiuntivi noti per causare agranulocitosi. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati che in caso di gravidanza o intendono intraprendere una gravidanza durante l'assunzione di un farmaco antitiroidei, devono contattare immediatamente il proprio medico circa la loro terapia. Test di laboratorio Perché metimazolo può causare ipoprotrombinemia e sanguinamento, tempo di protrombina deve essere monitorato durante la terapia con il farmaco, soprattutto prima di interventi chirurgici. test di funzionalità tiroidea devono essere monitorati periodicamente durante la terapia. Una volta evidenza clinica di ipertiroidismo ha risolto, il ritrovamento di un TSH crescente indica che una dose di mantenimento inferiore Tapazole dovrebbe essere impiegato. Interazioni farmacologiche A causa della potenziale inibizione dell'attività della vitamina K di metimazolo, l'attività di anticoagulanti orali (ad esempio warfarin) può essere aumentata; monitoraggio aggiuntivo di PT / INR dovrebbe essere considerato, in particolare prima di interventi chirurgici. & Beta; adrenergici agenti bloccanti L'ipertiroidismo può causare un aumento della clearance di beta-bloccanti con un elevato rapporto di estrazione. Una riduzione della dose di beta-bloccanti può essere necessaria quando un paziente ipertiroideo diventa eutiroideo. I livelli sierici della digitale possono essere aumentati quando i pazienti ipertiroidei su un regime di glicoside digitale stabile diventano eutiroidei; può essere necessaria una dose ridotta di glicosidi della digitale. clearance della teofillina può diminuire pazienti ipertiroidei quando su un regime di teofillina stabile diventati eutiroidei; può essere necessaria una dose ridotta di teofillina. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità In uno studio di 2 anni, i ratti sono stati dati metimazolo a dosi di 0,5, 3 e 18 mg / kg / giorno. Queste dosi sono 0,3, 2, e 12 volte la 15 mg / die dose umana massima (se calcolato sulla base della superficie). Tiroide iperplasia, adenoma e carcinoma sviluppate in ratti a due dosi più elevate. Il significato clinico di questi risultati non è chiara. Gravidanza Gravidanza categoria D Se Tapazole viene usato durante il primo trimestre di gravidanza, o se la paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente deve essere avvisato del potenziale rischio per il feto. Nelle donne in gravidanza con malattia non trattata o trattata in modo inadeguato di Graves ', vi è un aumentato rischio di eventi avversi di insufficienza cardiaca materna, aborto spontaneo, parto prematuro, di nati morti e ipertiroidismo fetale o neonatale. Perché metimazolo attraversa le membrane placentare e può indurre gozzo e il cretinismo nel feto in via di sviluppo, l'ipertiroidismo deve essere attentamente monitorato nelle donne in gravidanza e il trattamento regolato in modo che sufficiente, ma non eccessivo, la dose essere somministrato durante la gravidanza. In molte donne in stato di gravidanza, la disfunzione tiroidea diminuisce con il procedere della gravidanza; di conseguenza, una riduzione del dosaggio può essere possibile. In alcuni casi, la terapia anti-tiroide può essere interrotto diverse settimane o mesi prima della consegna. A causa della scarsa incidenza malformazioni congenite associate all'uso di metimazolo, può essere opportuno utilizzare un farmaco anti-tiroide alternativo nelle donne in gravidanza che richiedono un trattamento per l'ipertiroidismo in particolare nel primo trimestre di gravidanza durante l'organogenesi. Dati i potenziali effetti negativi materni di propiltiouracile (ad esempio epatotossicità), può essere preferibile passare da propiltiouracile a Tapazole per il secondo e terzo trimestre di gravidanza. Le madri che allattano Metimazolo è presente nel latte materno. Tuttavia, diversi studi hanno trovato alcun effetto sulla condizione clinica nei lattanti di madri trattate con metimazolo. Uno studio a lungo termine di 139 madri che allattano tireotossici ei loro bambini non è riuscito a dimostrare la tossicità nei neonati che vengono allattati dalle madri in trattamento con metimazolo. Monitorare la funzione della tiroide ad intervalli frequenti (settimanali o bisettimanali). uso pediatrico A causa di post-marketing segnalazioni di grave danno epatico nei pazienti pediatrici trattati con propiltiouracile, Tapazole è la scelta preferita quando è richiesto un farmaco antitiroidei per un paziente pediatrico (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Reazioni avverse Le reazioni avverse più importanti (che si verificano con meno frequenza rispetto alle reazioni avverse minori) includono l'inibizione della myelopoieses (agranulocitosi, granulocitopenia, trombocitopenia e anemia aplastica), febbre da farmaco, una sindrome lupus-simile, sindrome autoimmune dell'insulina (che può causare ipoglicemia coma), epatite (ittero può persistere per diverse settimane dopo la sospensione del farmaco), periarteritis, e ipoprotrombinemia. Nefrite si verifica molto raramente. Reazioni avverse minori includono rash cutaneo, orticaria, nausea, vomito, dolore epigastrico, artralgia, parestesia, perdita del gusto, perdita anormale di capelli, mialgia, cefalea, prurito, sonnolenza, neurite, edema, vertigini, pigmentazione della pelle, ittero, sialadenopathy, e linfoadenopatia. sovradosaggio Segni e sintomi I sintomi possono includere nausea, vomito, dolore epigastrico, mal di testa, febbre, dolori articolari, prurito ed edema. anemia aplastica (pancitopenia) o agranulocitosi possono manifestarsi in ore o giorni. eventi meno frequenti sono l'epatite, la sindrome nefrosica, dermatite esfoliativa, neuropatie, e la stimolazione del sistema nervoso centrale o depressione. Non sono disponibili informazioni sulla dose letale mediana del farmaco oppure la concentrazione di metimazolo nei fluidi biologici associati a tossicità e / o la morte. Trattamento Per ottenere le informazioni up-to-date per il trattamento del sovradosaggio, una buona risorsa è il tuo veleno regionale certificata Control Center. Nel trattare un sovradosaggio, prendere in considerazione la possibilità di molteplici overdose, l'interazione tra i farmaci, e la cinetica di droga inusuali nel paziente. In caso di sovradosaggio, appropriato trattamento di supporto deve essere iniziato come dettato dallo stato di salute del paziente. Tapazole Dosaggio e somministrazione Tapazole viene somministrato per via orale. Il dosaggio giornaliero totale è di solito dato in 3 dosi divise ad intervalli di circa 8 ore. Adulto La dose giornaliera iniziale è di 15 mg per l'ipertiroidismo lieve, da 30 a 40 mg per moderatamente grave ipertiroidismo, e 60 mg per grave ipertiroidismo, suddivisi in 3 dosi ad intervalli di 8 ore. La dose di mantenimento è di 5 a 15 mg al giorno. pediatrico Inizialmente, la dose giornaliera è di 0,4 mg / kg di peso corporeo suddivisi in 3 dosi e somministrate ad intervalli di 8 ore. Il dosaggio di mantenimento è circa 1/2 della dose iniziale. Come viene fornito Tapazole Tapazole compresse sono disponibili in: Le compresse da 5 mg sono rotonde, di colore bianco-bianco, segnato da un lato e l'altro lato con inciso "J94". Sono disponibili i seguenti: Bottiglie di 100 NDC 60793-104-01 Le compresse da 10 mg sono rotonde, di colore bianco-bianco, segnato da un lato e l'altro lato con inciso "J95". Sono disponibili i seguenti: Bottiglie di 100 NDC 60793-105-01 Conservare a temperatura ambiente controllata, 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; F). Prodotto da: AAI Pharma 1726 Nord 23 St. Wilmington, NC 28405 PANNELLO visualizzazione primaria - compressa da 5 mg Bottle Label Pfizer NDC 60793-104-01 Tapazole & reg; Metimazolo compresse, USP solo 100 COMPRESSE Rx PANNELLO visualizzazione primaria - 10 mg Tablet Bottle Label Pfizer NDC 60793-105-01 Tapazole & reg; Metimazolo compresse, USP solo 100 COMPRESSE Rx
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